2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  4. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

酪蛋白激酶 (CK) 是一组普遍存在的丝氨酸/苏氨酸激酶，可调节真核生物的多种细胞功能，包括对通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解的底物蛋白质进行磷酸化。已从多种来源鉴定出两种酪蛋白激酶，即酪蛋白激酶-1 (CK-1) 和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。

CK1 激酶在哺乳动物中至少有七种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ)，CK1 激酶磷酸化各种底物，在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和细胞凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。酪蛋白激酶 2 (CK2) 是一种高度多效性的丝氨酸-苏氨酸激酶，可催化 300 多种蛋白质的磷酸化，这些蛋白质与调节多种细胞功能有关，例如信号转导、转录控制、细胞凋亡和细胞周期。

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Casein Kinase 亚型特异性产品:

Casein Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0183A
    Ellagic acid (hydrate)

    鞣花酸水合物

    		Inhibitor
    Ellagic acid hydrate 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
    Ellagic acid (hydrate)
  • HY-12570
    CK2-IN-9 Inhibitor
    CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂，其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性，其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
    CK2-IN-9
  • HY-170859
    AH078 Inhibitor
    AH078 (compound 37) 是选择性靶向 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC 降解剂，且对 CK1α 的靶向性低。AH078 由 PROTAC linker (black part) Monomethyl octanoate (HY-W001958)，靶蛋白配体 (red part) (HY-170860) CK1δ/CK1ε liagnd-1 和 E3 连接酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 58 (HY-170861) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 (HY-170862)。
    AH078
  • HY-156040
    Casein kinase 1δ-IN-10 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-10 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 抑制剂 (WO2012080729A2；化合物 685)。
    Casein kinase 1δ-IN-10
  • HY-171279
    Casein kinase 1δ-IN-29 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-29 (Compound 18) 是 p38α 和酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1) 的抑制剂，可抑制 p38α、CK1δ 和 CK1ε，IC50 分别为 0.041 µM、0.005 µM 和 0.447 µM。Casein kinase 1δ-IN-29 在 subG1 期阻滞细胞周期，并在细胞 AC1-M88 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Casein kinase 1δ-IN-29
  • HY-169692
    Casein kinase 1δ-IN-21 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-21 (compound 501) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-21 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-21
  • HY-169668
    WAY-606344 Inhibitor
    WAY-606344 (Compound 97) 是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂。WAY-606344 有望用于阿尔茨海默病的研究。
    WAY-606344
  • HY-176508
    KDX1381 Inhibitor
    KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50: 17 nM, KD: 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 抑制剂或 DNA 损伤剂联合使用，在小鼠肝细胞癌和胶质瘤模型中可增强抗肿瘤效果。
    KDX1381
  • HY-155958
    Casein kinase 1δ-IN-9 Inhibitor ≥98.0%
    Casein kinase 1δ-IN-9 (compound 737) 是一种有效的酪蛋白激酶 1δ (CK1δ/CK15) 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-9 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-9
  • HY-14393R
    Emodin (Standard)

    大黄素（标准品）

    		Inhibitor
    Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin (Standard)
  • HY-156913
    Casein kinase 1δ-IN-13 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-13 (compound 401) 是 Casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-13 可用于神经退行性疾病研究。
    Casein kinase 1δ-IN-13
  • HY-153866A
    CK1-IN-2 hydrochloride Inhibitor
    CK1-IN-2 (compound Nr.4) hydrochloride 是一种有效的 CK1 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
    CK1-IN-2 hydrochloride
  • HY-156470
    Multi-kinase-IN-6 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-169702
    Casein kinase 1δ-IN-23 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-23 (compound 423) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-23 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-23
  • HY-103384
    TMCB Inhibitor
    TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂，对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.
    TMCB
  • HY-170953
    QXG-6442 Inhibitor
    QXG-6442 是一种 CK1α 分子胶降解剂。QXG-6442 表现出 CK1α 降解效力，其 DC50 为 5.7 nM，Dmax 为 90%。QXG-6442 在MOLM-14 细胞系中诱导抗增殖效应。
    QXG-6442
  • HY-168517
    PIM-1/CK2-IN-2 Inhibitor
    PIM-1/CK2-IN-2 (compound 3aA) 是 PIM-1/CK2 抑制剂。PIM-1/CK2-IN-2 可诱导 CCRF-CEM 细胞中的线粒体凋亡途径。PIM-1/CK2-IN-2 可用于癌症研究。
    PIM-1/CK2-IN-2
  • HY-171300
    p38α inhibitor 8 Inhibitor
    p38α inhibitor 8 (Compound 1) 对 p38α MAPK 和 CK1δ 表现出抑制活性，IC50 分别为 0.21 µM 和 0.202 µM。
    p38α inhibitor 8
  • HY-W011109
    CKI-7 Inhibitor
    CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
    CKI-7
  • HY-174350
    CK2-IN-15 Inhibitor
    CK2-IN-15 (Compound Biv5) 是一种选择性和有效的二价蛋白激酶 CK2 抑制剂，IC50 值为 51 pM。CK2-IN-15 显著降低了 SARS-CoV-2 在 HEK-ACE2-TMPRSS2 和 Vero 细胞中的复制，并且在人类鼻上皮细胞的体外模型中也降低了病毒的复制。CK2-IN-15 有望用于 β 冠状病毒感染相关疾病的研究。
    CK2-IN-15
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Casein Kinase Isoform Comparison

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